Фуросемид инструкция по применению таблетки



Описание действующего вещества Фуросемид/ Furosemide.

Формула: C12H11ClN2O5S, химическое наименование: 5-(Аминосульфонил)-4-хлор-2[(2-фуранилметил)]аминобензойная кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики.
Фармакологическое воздействие: натрийуретическое, диуретическое.

Фуросемид инструкция по применению таблетки

Фармакологические свойства

Фуросемид оказывает воздействие в толстом сегменте восходящего колена петли Генле (на всем его протяжении) и блокирует обратное всасывание профильтровавшихся положительных ионов натрияна 15–20%. Фуросемид выделяется в просвет проксимальных почечных канальцев. Повышает выведение фосфатов, бикарбонатов, ионов Mg2+, Ca2+, K+, увеличивает pH мочи. Фуросемид имеет вторичные эффекты, каковые обусловлены перераспределением внутрипочечного кровотока и высвобождением внутрипочечных медиаторов.

Фуросемид при любом пути введения достаточно полно и быстро всасывается. При приеме вовнутрь биодоступность в большинстве случаев образовывает 60–70%. С белками плазмы связывается на 91–97%. Период полувыведения образовывает 0,5–1 часа. В печени фуросемид биотрансформируется и образуются неактивные метаболиты (по большей части — глюкуронид). Выводится фуросемид почками (88%) и желчью (12%).

Диуретический эффект фуросемида характеризуется кратковременностью, большой выраженностью и зависит от дозы. При пероральном приеме он начинается через 15–30 мин., делается большим через 1–2 часа и длится 6–8 часов. При внутривенном введении он проявляется через 5 мин., пик — через 0,5 часа, продолжительность — 2 часа. На протяжении действия фуросемида выведение ионов натрия существенно возрастает, но по окончании прекращения действия препарата скорость выведения ионов натрия понижается меньше начального уровня (феномен отдачи либо рикошета). Данный феномен начинается из-за резкой активации ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Фуросемид выясняется стимулирующее воздействие на симпатическую и аргининвазопрессиновую системы, снижает содержание в плазме предсердного натрийуретического фактора, приводит к сужению сосудов. Из-за феномена рикошета при приеме 1 ежедневно значительного влияния на дневное выведения положительных ионов натрияфуросемид может не оказывать.

Фуросемид инструкция по применению таблетки

Действен препарат при сердечной недостаточности (хронической и острой), усиливает функциональный класс сердечной недостаточности, из-за понижения давления наполнения левого желудочка. Фуросемид снижает застойные явления в легких, периферические отеки, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии, сосудистое легочное сопротивление. Фуросемид сохраняет эффективность при небольшой скорости клубочковой фильтрации, исходя из этого используется для терапии артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

В изучениях на мышах фуросемид влияния на фертильность не оказывал. В изучения канцерогенности на мышах фуросемид увеличивал частоту развития у самок карциномы молочной железы (при применении доз в 17,5 раза больше максимально допустимых для человека) и у самцов редких опухолей (при приеме 15 мг/кг препарата, незначительно больше большой дозы, которая разрешена для применения у человека). Информацию о мутагенных свойствах фуросемида являются неоднозначными. Часть изучений информирует, что мутагенная активность у фуросемида отсутствует. А другая часть изучений дала противоречивые результаты. Так изучение на клетках китайских хомячков распознало индуцирование появления хромосомных повреждений. Результаты изучения у мышей при приеме фуросемида индукции хромосомных аббераций оказались неубедительными. Применение фуросемида у беременных самок кроликов (в дозах в 2, 4 и 8 раз превышающих большие дозы для человека) приводило к смерти самок и абортам. На развитие эмбриона фуросемид действовал следующим образом (изучено на мышах, крысах, кроликах): возрастала частота и тяжесть гидронефроза.

Фуросемид инструкция по применению таблетки

Парентерально: отек легких; отечный синдром при острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности 2 - 3 стадии, циррозе печени, нефротическом синдроме; отек мозга; сердечная астма; эклампсия; кое-какие формы гипертонического криза; тяжелая артериальная гипертензия; проведение форсированного диуреза, включая и при отравлении химическими соединениями, каковые в неизмененном виде выводятся почками; гиперкальциемия.
Вовнутрь: артериальная гипертензия; отечный синдром разного происхождения, включая и при хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме (но при нефротическом синдроме на первом замысле стоит терапия основной болезни), заболеваниях печени (а также и цирроз печени); острая почечная недостаточность (а также и при беременности и ожогах, для поддержания выведения жидкости).

Метод применения фуросемида и дозы

Фуросемид принимается вовнутрь, вводится внутримышечно либо внутривенно. Режим дозирования в зависимости от клинической ситуации, показаний, возраста больного устанавливается лично. На протяжении терапии режим дозирования в зависимости от динамики состояния больного и величины диуретического ответа корректируют. Вовнутрь (утром, до еды), взрослые: начальная доза 20–40 мг; вероятно увеличение дозы при необходимости на 20–40 мг через каждые 6–8 часов (громадные дозы делят на 2–3 приема). Дети: начальная разовая доза образовывает 1–2 мг/кг, большая равна 6 мг/кг. Внутривенно либо внутримышечно 20–40 мг (при необходимости дозу повышают на 20 мг каждые 2 часа). Струйное введение внутривенно создают медлительно, в течение 1–2 мин.. В высоких дозах (80–240 мг и больше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не более 4 мг/мин. Для детей начальная дневная доза для парентерального введения образовывает 1 мг/кг.



При асците без периферических отеков рекомендовано применять фуросемид в дозах, каковые снабжают дополнительный диурез в объеме не больше 700–900 мл/сут, дабы избежать развития азотемии, олигурии и нарушений электролитного обмена. Для исключения феномена рикошета при терапии артериальной гипертензии фуросемид назначают не меньше 2 раз в день. Нужно знать, что продолжительное применение фуросемида может привести к формированию слабости, понижению сердечного выброса и артериального давления, усталости, а чрезмерный диурез может стать обстоятельством развития кардиогенного шока при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения. Перед назначением ингибиторов АПФ нужна временная отмена фуросемида (на пара дней). Дабы избежать развитие гипокалиемии, целесообразно совместное применение фуросемида с калийсберегающими диуретиками, и в один момент назначать препараты калия. При терапии фуросемидом неизменно рекомендовано придерживаться диеты, которая богата калием. При курсовой терапии фуросемидом рекомендован контроль артериального давления, уровня CO2, электролитов (в особенности калия), креатинина, мочевой кислоты, азота мочевины, периодическое определение уровня магния и кальция, глюкозы в моче и в крови (при сахарном диабете), активности ферментов печени. Больные, каковые имеют гиперчувствительность к сульфаниламидам либо/и производным сульфонилмочевины, также будут иметь и перекрестную гиперчувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течении 24 часов фуросемид нужно отменить. Не применять фуросемид при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной скоростью реакции и концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к сульфаниламидам, производным сульфонилмочевины), тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность с анурией, печеночная прекома и кома, дегидратация либо гиповолемия, тяжелые нарушения электролитного баланса (включая и выраженные гипонатриемию и гипокалиемию), дигиталисная интоксикация, резко выраженное нарушение оттока мочи любого происхождения (включая и одностороннее поражение мочевыводящих дорог), декомпенсированный аортальный либо митральный стеноз, острый гломерулонефрит, повышение давления в яремной вене более 10 мм рт. ст. гиперурикемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, возраст до 3 лет (для пилюль).

Ограничения к применению

Состояния, при которых чрезмерное уменьшение артериального есть особенно страшным (стенозирующее поражение мозговых либо/и коронарных артерий); артериальная гипотензия, нарушение толерантности к углеводам либо сахарный диабет, подагра, острый инфаркт миокарда (возрастает возможность развития кардиогенного шока), гипопротеинемия, гепаторенальный синдром, нарушение оттока мочи (сужение мочеиспускательного канала, гипертрофия предстательной железы, гидронефроз), панкреатит, системная красная волчанка, желудочковая аритмия в анамнезе, диарея.

Использование при беременности и кормлении грудью

Применение фуросемида на протяжении беременности быть может, но только в течение маленького времени и лишь тогда, в то время, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода (через плацентарный барьер фуросемид проходит, адекватные и строго контролируемые изучения применения фуросемида у беременных дам отсутствуют). В случае если нужно применение фуросемида на протяжении беременности, то нужен тщательный контроль состояния плода. На время терапии фуросемидом нужно прекратить кормление грудью (фуросемид выделяется с грудным молоком, и может подавлять лактацию).

Фуросемид инструкция по применению таблетки

Побочные действия фуросемида

Кровь и кровообращения: коллапс, понижение артериального давления (включая и ортостатическую гипотензию), аритмия, тахикардия, понижение объема циркулирующей крови, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
водно-электролитный обмен: гиповолемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипохлоремия, гиперкальциурия, нарушение толерантности к глюкозе, метаболический алкалоз, гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП, дегидратация (риск развития тромбоэмболии и тромбоза, чаще у пожилых больных);
система пищеварения: сухость и раздражение слизистой оболочке оболочки полости рта, понижение аппетита, тошнота, жажда, рвота, диарея/ запор, холестатическая желтуха, обострение панкреатита, печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, повышение активности ферментов печение, анорексия, колики;
органы эмоций и нервная система: головокружение, парестезия, головная боль, апатия, слабость, адинамия, вялость, спутанность сознания, сонливость, судороги икроножных мышц, мышечная слабость, нарушение слуха, поражение внутреннего уха, утрата слуха, шум в ушах, ксантопсия, затуманивание зрения;
мочеполовая система: острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, понижение потенции;
аллергические реакции: фотосенсибилизация, пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, многоформная эритема, некротизирующий ангиит, васкулит, анафилактический шок, системные реакции гиперчувствительности; другие: лихорадка, озноб, буллезный пемфигоид;
при введении внутривенно: тромбофлебит, у недоношенных детей нефрокальциноз, нефролитиаза, незаращение Боталлова протока.

Сотрудничество фуросемида с другими веществами

Фуросемид усиливает опасность поражения почек на фоне приема амфотерицина B. Этакриновая кислота, аминогликозиды, цисплатин увеличивают ототоксичность фуросемида. При применении совместно с фуросемидом высоких доз салицилатов увеличивается возможность развития салицилизма, кортикостероидов — электролитного дисбаланса, сердечных гликозидов — гипокалиемии и аритмии. Фуросемид потенцирует эффект сукцинилхолина, снижает миорелаксирующую активность тубокурарина. Фуросемид сокращает почечный клиренс (и увеличивает возможность интоксикации) лития. Под действием фуросемида возрастают эффекты ингибиторов АПФ и антигипертензивных препаратов, диазоксида, варфарина, теофиллина, ослабляются — норадреналина, противодиабетических средств. Индометацин и сукральфат уменьшают эффективность фуросемида. Пробенецид, метотрексат и другие препараты, каковые выводятся почечными канальцами, повышают содержание фуросемида в сыворотке за счет блокирование его экскреции. Не рекомендовано совместное применение фуросемида и хлоралгидрата. Вероятно потенциирование действия адреноблокаторов и ганглиоблокаторов при совместном применении с фуросемидом. Больные, каковые получают совместно фуросемид и циклоспорин, имеют большие шансы развития подагрического артрита. Совместное применение фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно снижает клиренс креатинина у больных с хронической почечной недостаточностью.

Фуросемид инструкция по применению таблетки

Передозировка

При передозировке фуросемидом развиваются гиповолемия, гемоконцентрация, дегидратация, выраженная гипотензия, коллапс, понижение объема циркулирующей крови, шок, нарушения проводимости и сердечного ритма (включая и AV блокаду, фибрилляцию желудочков), тромбоз, тромбоэмболия, острая почечная недостаточность с анурией, сонливость, вялый паралич, спутанность сознания, апатия. Нужно: коррекция кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое и поддерживающее лечение, специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фуросемид

Лазикс
Фурон
Фуросемид
Фуросемид (Мифар)

Фуросемид Ланнахер
Фуросемид Софарма
Фуросемид-Виал
Фуросемид-Дарница

Фуросемид-ратиофарм
Фуросемид-Ферейн®
Фуросемида раствор для инъекций 1%
Фурсемид

Статьи по теме